Enzimi a funzione recettoriale

In farmacologia sono considerati recettori non solo i recettori veri e propri ma qualunque altra struttura o molecola che può essere bersaglio di farmaci. Anche gli enzimi, quindi, possono essere considerati recettori.
Esempi di enzimi a funzione recettoriale possono essere fatti considerando:

  • Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) Sono farmaci che hanno come bersaglio specifico l’enzima ciclossigenasi, che è l’enzima chiave nelle cascata dell’acido arachidonico da cui si formano leucotrieni (LT), trombossano (TXA2) e prostaglandine (PG); l’aspirina (acido acetilsalicilico), è un inibitore irreversibile dell’enzima ciclossigenasi esercitando così la sua funzione di antinfiammatorio.
  • ACE-antagonisti Sono usati nel trattamento dell’ipertensione; l’ACE trasforma l’angiotensina I in angiotensina II che ha effetti a livello vasale laddove determina una vasocostrizione. I farmaci inibitori dell’enzima di conversione impediscono la formazione dell’angiotensina II e determinano la riduzione delle resistenze periferiche per riduzione del tono arteriolare; ne consegue riduzione della pressione arteriosa.
  • Farmaci inibitori dell’acetilcolinesterasi L’acetilcolinesterasi è l’enzima deputato all’idrolisi dell’acetilcolina in colina ed acido acetico, ponendo fine al segnale causato dall’acetilcolina; la colina viene poi ricaptata e riutilizzata per la sintesi del neurotrasmettitore. Ci sono farmaci inibitori dell’acetilcolinesterasi che impediscono quindi la degradazione dell’acetilcolina e non fanno altro che prolungare l’azione dell’acetilcolina in corrispondenza del vallo sinaptico potenziando la trasmissione colinergica; vengono utilizzati in quelle situazioni in cui è necessario potenziare la trasmissione colinergica, come nel trattamento sintomatico della miastenia gravis che è una malattia autoimmunitaria in cui si ha formazione di autoanticorpi contro i recettori nicotinici che determina debolezza muscolare.
  • Inibitori di MAO e COMT La noradrenalina, una volta rilasciata nel vallo sinaptico e aver agito su recettori adrenergici, viene recuperata all’80% dal neurotrasportatore presente sulla membrana presinaptica; il 20% viene degradato dalle MAO (mono-amino-ossidasi) e dalle COMT (catecol-ossi-metil-transferasi); gli inibitori di questi due enzimi inibiscono la degradazione delle catecolamine aumentando così la trasmissione noradrenergica.
  • Farmaci che impediscono l’attività degli enzimi che degradano la dopamina Sono utilizzati nella terapia del morbo di Parkinson; lo scopo è quello di aumentare la concentrazione di dopamina che è depauperata. Tra gli inibitori delle MAO (B) che inibiscono la degradazione della dopamina c’è la selegilina; un farmaco che selettivamente inibisce le COMT usato nel Parkinson è l’entacapone.

Articolo creato il 6 marzo 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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