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Fattori che influenzano l'assorbimento di un farmaco

Per poter giungere nel sangue, il farmaco deve attraversare le cellule, ad esempio quelle della mucosa gastrointesinale in seguito a somministrazione orale. La velocità di assorbimento dipende dalle caratteristiche del farmaco, dalla forma farmaceutica usata e dalle caratteristiche anatomo-fisiologiche della via di somministrazione.
Poiché la maggior parte dell’assorbimento del farmaco avviene attraverso processi passivi, l’assorbimento è favorito quando il farmaco è in forma non ionizzata, quindi più lipofila, ossia quanto più è alto il coefficiente di ripartizione lipidi/acqua.
I fattori che influenzano l'assorbimento di un farmaco, quindi, sono:

pH Ci sono alcuni farmaci che non vengono assorbiti se non a particolari pH, come il carbenoxolone, sostanza usata nell’ulcera gastrica, che non viene assorbito ad un pH superiore a 2; è necessario allora un ambiente acido.

Tempo di svuotamento gastrico Siccome la maggior parte dell’assorbimento avviene nell’intestino in cui la superficie di assorbimento è molto ampia, il tempo di svuotamento gastrico, ossia il passaggio del farmaco dallo stomaco all’intestino, è molto importante.
È importante quando il farmaco viene formulato come compressa gastro-resistente che non si apra a livello dello stomaco ma agisca a livello intestinale e perciò l'allungamento del tempo di svuotamento gastrico ritarderà la presentazione dell'effetto.
L'allungamento del tempo dello svuotamento gastrico è utile quando il farmaco è acido-labile dato che più starà nello stomaco più farmaco sarà attivato.
Il tempo di svuotamento gastrico è ridotto da:

  • Un innalzamento del pH.

  • Fame, digiuno, dieta a base di fluidi, ansia, ipotiroidismo, decubito sul lato dx, assunzione di farmaci che stimolano la motilità gastrointestinale (metoclopramide). L’effetto di volume dei fluidi causa un aumento di assorbimento per l’amoxiciclina e una diminuzione per la digossina.

Il tempo di svuotamento gastrico è aumentato da:

  • Un abbassamento del pH.
     
  • Grassi, cibi ad alto contenuto proteico, depressione mentale, gravidanza, farmaci anticolinergici, antidepressivi (come i triciclici, fenotiazine, oppiacei), tutti fattori che riducono la motilità gastroenterica. Diete ricche in grassi favoriscono l’assorbimento della griseofulvina; ricche in proteine, della levodopa.
    L'effetto non specifico del cibo solido è quello di impedire al farmaco di potersi avvicinare alla mucosa e quindi essere assorbito.
    Bisogna considerare che oltre ad ostacolare l'assorbimento, il cibo ha potere tampone sull'acidità gastrica, alle volte utile per farmaci acido-labili. Il cibo aumenta la secrezione acida e la degradazione di farmaci acido-labili, mentre aumenta la dissoluzione dei farmaci basici. Il cibo richiama gli enzimi della digestione che possono degradare alcuni farmaci.

Motilità gastrointestinale Un’eccessiva velocità determina scarso contatto del farmaco con la zona deputata all'assorbimento, soprattutto se la sostanza è assorbita in particolari regioni (ad esempio, solo nel duodeno).

Interazioni tra farmaci Si analizzi la concentrazione del paracetamolo nel tempo: somministrato insieme alla Interazione tra farmacimetoclopramide (stimola la motilità gastrica) viene potenziato per aumento della motilità dello svuotamento gastrico; mentre con un farmaco ad azione anticolinergica, come la propantelina, il tempo di svuotamento si allunga.
Un altro esempio: gli anticolinergici riducono l'assorbimento di paracetamolo mentre la digossina l'aumenta.

Interazione con altre sostanze Ad esempio, le tetracicline si legano al calcio e quindi diminuisce il loro assorbimento.

Dissoluzione del farmaco I prodotti farmaceutici solidi (come le compresse) si disgregano, ma l'assorbimento può avvenire solo dopo che i farmaci sono entrati in soluzione. Per questo motivo, un requisito essenziale per l'assorbimento è la dissoluzione del farmaco.

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