Pilocarpina

La pilocarpina è un alcaloide colinomimetico naturale, quindi un parasimpaticomimetico diretto, che deriva dalla pianta Pilocarpus Jaborandi; chimicamente è un’ammina terziaria.

Meccanismo d’azione della pilocarpina
La pilocarpina agisce legandosi ai recettori colinergici muscarinici.

Proprietà farmacologiche della pilocarpina
La pilocarpina possiede un’azione muscarinica predominate (come l’arecolina), soprattutto a livello delle ghiandole salivari e sudoripare (basta una piccola somministrazione sottocutanea per ottenere una sudorazione profusa, fino a 2-3 litri di sudore), ma provoca risposte cardiovascolari ano­male (tra cui modesta ipotensione).
Sempre come l’arecolina, provoca una caratteristica eccitazione corticale, simile a quella prodotta dalla stimolazione elettrica della formazione reticolare nel tronco encefalico, tramite attivazione dei recettori muscarinici M1.
Se la pilocarpina è somministrata dopo somministrazione di atropina, si osserva un aumento della pressione arteriosa perché prevalgono le azioni di rilascio delle catecolamine dalla midollare del surrene e dalle terminazioni pre- e postsinaptiche gangliari.
La pilocarpina stimola anche le ghiandole lacrima­li, gastriche, pancreatiche, intestinali e le cellule mucose del tratto respiratorio.

Farmacocinetica della pilocarpina
La pilocarpina non è degradata dalle colin-esterasi, quindi la sua azione dura per un giorno.

Indicazioni terapeutiche della pilocarpina
A causa delle anomali risposte cardiovascolari, la pilocarpina è utilizzata come promotore della salivazione e co­me agente miotico in quanto, tramite legame sul recettore muscarinico M3 a livello del muscolo sfintere dell’iride e del muscolo ciliare, favorisce il deflusso dell’umore acqueo; per questo motivo è utilizzata nei casi di glaucoma (applicazione topica).
Di solito il farmaco è meglio tol­lerato rispetto agli agenti anticolin-esterasici e rappresenta il farmaco colinergico di elezione per il trattamento iniziale del glaucoma ad angolo aperto. La riduzione della pressione in­traoculare si verifica in pochi minuti o, al più tardi, in 4-8 ore. L’azio­ne miotica della pilocarpina risulta utile nel contrastare l’attac­co di glaucoma ad angolo acuto e la midriasi prodotta dall’a­tropina; alternata con farmaci midriatici, la pilocarpina viene impiegata per rompere le aderenze che si creano fra l’iride e il cristallino.
Il suo uso è basato sul fatto che, applicato localmente, causa la contrazione del muscolo costrittore della pupilla e del muscolo ciliare, sotto controllo parasimpatico. La loro contrazione induce accomodazione della lente alla visione vicina, miosi e allargamento del canale di Schlemm, attraverso i quali defluisce l’umor acqueo, con conseguente abbassamento della pressione intraoculare nei soggetti con glaucoma.
La pilo­carpina è disponibile come formulazione orale per il trattamento della xerostomia che si manifesta in seguito a terapia radiante della testa e del collo o associata alla sindrome di Sjogren. A condizione che il parenchima salivare manten­ga una funzione residua, la secrezione salivare viene aumenta­ta facilitando la deglutizione e si ottiene un miglioramento nell’idratazione del cavo orale.
In alternativa vie­ne utilizzato il betanecolo per via orale, che in alcuni casi pro­voca una minore sudorazione.
A causa della sua potente azione diaforetica (cioè favorisce la sudorazione), essa è utilizzata nel test al sudore per la diagnosi della fibrosi cistica (o mucoviscidosi).

Effetti indesiderati della pilocarpina
Gli effetti indesiderati della pilocarpina sono quelli tipici dei parasimpaticomimetici:

  • Rossore.
  • Ipersudorazione (complicanza principale).
  • Crampi addominali.
  • Diarrea.
  • Sensazione di difficoltà nell’urinare.
  • Problemi nell’accomoda­zione visiva.
  • Cefalea.
  • Ipersalivazione.
  • Lacrimazione.
  • Nausea e vomito.

In caso d’intossicazione si osservano segni di iperstimolazione colinergica muscarinica 15-30 minuti dopo l’ingestione di funghi. Per il trattamento si usa atropina (1-2 mg per via parenterale).

Controindicazioni della pilocarpina
Le controindicazioni della pilocarpina sono quelle tipiche dei parasimpaticomimetici:

  • Asma.
  • Ipertiroidismo.
  • Insufficienza coronarica.
  • Malattia peptica.

Interazioni della pilocarpina con altri farmaci
L’interazione della pilocarpina con un inibitore dell’acetilcolin-esterasi può determinare un effetto sinergico(effetto maggiore della somma dei singoli effetti).
Al contrario, la somministrazione di atropina (inibitore competitivo dei recettori colinergici muscarinici) determina un antagonismo.

Articolo creato il 27 aprile 2011.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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