Processi influenzati dal legame farmaco-proteina plasmatica

Tutti i processi farmacocinetici sono influenzati dal legame con le proteine plasmatiche.

  • Assorbimento L’assorbimento avviene grazie ad un gradiente di concentrazione determinato dalla quota di farmaco libero tra sito di somministrazione e sangue. Più il farmaco si lega alle proteine plasmatiche, maggiore è l’assorbimento in quanto il farmaco che passa in circolo e si lega alle proteine non fa aumentare la quota di farmaco libero e quindi il gradiente di concentrazione risulta favorevole all’assorbimento.
  • Distribuzione Le membrane dei capillari non permettono il paggio di sostanze il cui peso molecolare superi un certa grandezza; di conseguenza farmaci legati alle proteine plasmatiche non sono distribuiti o c’è un rallentamento della loro distribuzione dato che il farmaco deve prima scindersi dalla proteina per poter essere veicolato negli altri distretti. Le proteine plasmatiche influenzano maggiormente i processi di tipo passivo, molto meno quelli di tipo attivo che sono mediati da carrier.
  • Biotrasformazione epatica I farmaci sono suddivisibili in clearance flusso-dipendente e capacità intrinseca-dipendente; questi ultimi sono farmaci che vengono captati a livello del fegato tramite processi di tipo passivo, mentre i primi attraverso un processo di tipo attivo. C’è allora influenza delle proteine plasmatiche per quei farmaci che sono captati con processo passivo, quelli invece attivi non sono influenzati.
     
  • Escrezione renale Svolta attraverso filtrazione, riassorbimento, e secrezione attiva, viene influenzata dal legame alle proteine e precisamente­:
    • La filtrazione è influenzata negativamente dato che solo il farmaco libero può essere filtrato dal glomerulo (a meno che non ci siano patologie).
    • Il riassorbimento è anche sfavorito perché un farmaco legato ad una proteina non riesce a giungere nel sangue a causa della grandezza molecolare del complesso.
    • Il processo di secrezione attiva, al contrario, è favorita perché più farmaco è legato più sarà disponibile ai tessuti per l’assorbimento attivo e quindi se in eccesso il farmaco stesso sarà eliminato per secrezione attiva.

Articolo creato il 01 marzo 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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