Siti di legame del recettore GABA A

Sei sono i siti di legame del recettore GABA A per molecole endogene o esogene che possono modulare in maniera positiva o negativa l’attività del GABA; questi domini di legame includono siti localizzati all’interno o vicini al canale al cloro.

  • Per il GABA ci sono due siti localizzati sulle due subunità β. Oltre al neurotrasmettitore, su questi siti si legano anche agonisti e antagonisti di questi recettori.
  • Per le benzodiazepine, che sono farmaci che facilitano la trasmissione inibitoria potenziano l’azione del GABA (solo quando quest’ultimo è anche presente), il sito recettoriale è parte integrante del complesso canale al cloro-recettore GABAA. Di questo sito fanno parte due residui aminoacidici localizzati sulla subunità α e uno localizzato sulla subunità g. Considerato che esistono 6 diverse subunità α, i siti di legame per le benzodiazepine sono eterogeni e l’affinità dei diversi agonisti, antagonisti e agonisti inversi per questo sito varia in base alla presenza o assenza di specifiche isoforme della subunità α.
    Su questo stesso sito delle benzodiazepine si legano anche composti non benzodiazepinici capaci di indurre effetti simili o opposti a quelli delle benzodiazepine, come le β-carboline, le imidazopiridine, le pirazolopirimidine e i ciclopirroloni.
  • Per i barbiturici, che sono farmaci che facilitano la trasmissione inibitoria potenziano l’azione del GABA (anche quando quest’ultimo non è presente), il sito recettoriale si trova all’interno del canale al cloro nei domini transmembranari TM2 e TM3.
  • Per picrotossina, pentilentetrazolo, t-butil biciclofosforotionato (TBPS), che sono sostanze convulsivanti, e l’antibiotico penicillina, il sito recettoriale si trova all’interno del canale.
  • Per gli anestetici generali e l’etanolo, non si conosce bene il sito recettoriale ma si è scoperto che nelle diverse subunità del recettore esistono aminoacidi localizzati in TM2 e TM3 importanti per la loro azione modulatoria.
  • Per gli steroidi neuroattivi (che sono modulatori positivi), non si conosce bene il sito recettoriale.

Siti di legame del recettore A del GABA

Articolo creato il 20 ottobre 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

Articolo utile? Condividilo!
RSS
Seguimi con e-mail
Facebook
Google+
http://medicinapertutti.altervista.org/argomento/siti-di-legame-del-recettore-gaba-a/
Twitter