Forma farmaceutica e risposta farmacologica

Formulazioni diverse di uno stesso farmaco, contenenti la stessa quantità di principio attivo e somministrate per la stessa via, possono produrre risposte farmacologiche diverse. L’influenza della forma farmaceutica si esplica prevalentemente a livello dell’assorbimento ed è diversa a seconda della via di somministrazione.

  • Per quanto riguarda la via enterale, la biodisponibilità è decrescente per le diverse formulazioni nell’ordine seguente: soluzione, sospensione, capsula, compressa, compressa rivestita. Formulazioni liquide sono assorbite più velocemente dal momento che non necessitano delle fasi di disgregazione e dissoluzione.
    • Per formulazioni solubili in acqua, che possono essere somministrate in soluzione, il parametro che maggiormente influenza l’assorbimento è il tempo di svuotamento gastrico in quanto il farmaco sarà assorbito prevalentemente nell’intestino.
    • Per farmaci insolubili in acqua, che possono essere somministrati come sospensioni acquose, il parametro più importante è la velocità di dissoluzione; pertanto, più grandi sono le particelle, più lento sarà l’assorbimento.
    • Per farmaci solidi, le fasi di disintegrazione e dissoluzione condizionano fortemente la fase di assorbimento. Tra le formulazioni solide, le capsule comportano un assorbimento più rapido e completo rispetto alle compresse; per queste ultime, il grado di compressione e la dimensione delle particelle e, nel caso di compresse rivestite, la velocità di disintegrazione del rivestimento, costituiscono fattori limitanti la velocità globale di assorbimento.
    • Per farmaci somministrati per via rettale, le formulazioni liquide (clismi) sono assorbite più velocemente delle forme solide (supposte o capsule molli di gelatina).
  • Per quanto riguarda la via parenterale, per somministrazioni sottocutanee e intramuscolari, l’assorbimento è influenzato dal volume, dall’osmolarità, dal pH e dalla viscosità della soluzione.
    Ovviamente, per la via endovenosa la fase di assorbimento è bypassata.
  • Per quanto riguarda la via inalatoria, è la dimensione delle particelle che può influenzare l’assorbimento, insieme al volume inspiratorio.
    Particelle di dimensioni superiori a 20 µm si depositano principalmente a livello delle vie aeree superiori (quindi farmaci di questo tipo non sono efficaci in patologie bronchiali e alveolari).
    Particelle con diametro tra 10 e 20 µm si depositano prevalentemente a livello bronchiale e alveolare.
    Particelle di diametro inferiore sono rimosse con l’espirazione senza essere trattenute.
  • Per quanto riguarda la via cutanea, è la natura del veicolo nel quale è disciolto il farmaco che influenza l’assorbimento: veicoli lipofili (come vaselina e lanolina) mantengono un alto grado di idratazione dello strato corneo e facilitano il contatto del farmaco con la cute.

Articolo creato il 30 agosto 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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