Interazioni in fase di biotrasformazione

Le interazioni in fase di biotrasformazione sono rappresentate dai meccanismi di competizione, ma soprattutto da fenomeni di inibizione e induzione enzimatica che riguardano prevalentemente le reazioni ossidative mediate dal citocromo P450 e dai suoi isoenzimi.
L’induzione enzimatica consiste nell’aumento di una determinata attività enzimatica conseguente alla somministrazione cronica di alcuni farmaci definiti induttori; essa si manifesta dopo tempi relativamente lunghi (2-3 settimane) poiché necessita della biosintesi ex novo degli enzimi e determina una riduzione dell’efficacia degli altri farmaci, i quali vengono più attivamente trasformati dalla via enzimatica indotta.
L’inibizione enzimatica comporta un vero e proprio blocco dell’attività di un enzima o di una via enzimatica; ciò determina una minore metabolizzazione di farmaci con conseguente accumulo e maggior durata dell’effetto farmacologico, eventi che possono determinare reazioni di tossicità. Diversamente dall’induzione enzimatica, essa si verifica in tempi relativamente brevi.
Un esempio di inibitore enzimatico è la cimetidina che inibisce il metabolismo di farmaci come la fenitoina, diazepam, warfarin e teofillina agendo su diversi isoenzimi del citocromo P450.
Oltre al meccanismo di induzione ed inibizione enzimatica, esiste anche il fenomeno della competizione tra due farmaci per lo stesso enzima che li metabolizza. Il risultato di questa interazione dipende sia dall’affinità delle due sostanze verso il sito catalitico (prevale il legame con il composto più affine) che dalla concentrazione relativa al sito d’azione (prevale il legame con il composto più concentrato). Un esempio è dato dall’associazione isoniazide e PAS nella terapia della tubercolosi.

Interazioni in fase di biotrasformazione

Articolo creato il 18 settembre 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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